多西他赛注射液

药物名称:多西他赛注射液
　　
药理作用：多西他赛的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。
　　
贮 藏: 2～8℃，密闭、遮光保存。
　　
包 装: 西林瓶。⑴ 20mg/瓶，⑵ 80mg/瓶。
　　
有 效 期: 暂定十二个月。
　　
制剂与规格:注射用多西他赛：①20mg；②80mg。
　　
适应症:主要治疗晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部癌、小细胞肺癌；对胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定疗效。
　　
用量用法：静脉滴注给药，单药剂量为75～100mg/m2，国内用75mg/m2，联合用药使用60～75mg/m2，静脉滴注1小时，每3周重复1次。近年来，国内外有许多学者采用每周疗法，一般单药剂量为35～40mg/m2，一周1次，连用6周，停2周。推荐在使用多西紫杉醇前每日开始口服地塞米松8mg，每12小时1次，连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解，然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释，终浓度为0.3～0.9mg/ml。
　　
用量说明：
　　
1.滴注多西紫杉醇时10分钟滴速宜在每分钟20滴以内。
　　
2.滴注多西紫杉醇时10分钟内应密切注意生命体征，测血压4次，此后也应注意过敏反应。
　　
3.当胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍，并伴AKP超过正常值上限6倍的病人，原则上不应使用本品。
　　
不良反应：
　　
骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）。可逆转且不蓄积。
　　
过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的的红斑，胸闷，背痛，呼吸困难，药物热或寒战。
　　
皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。
　　
体液潴留包括水肿，也有报道极少病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周期治疗或累积剂量400mg/m2后，下肢发生液体潴留，并可能发展至全身水肿，同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后，液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留，应给病人预防性使用皮质类固醇。可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。临床试验中曾有神经毒性的报道。
　　
心血管副反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。
　　
其它副反应包括：脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。
　　
肝功能正常者在治疗期间也有出现氨基转移酶升高、胆红素升高者，其与多西他赛的关系尚不明确。
　　
禁忌：对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人；白细胞数目小于1500个/mm3的病人；肝功能有严重损害的病人；孕妇及哺乳期妇女禁用；严重骨髓抑制者禁用；
　　
注意事项：
　　
1.孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品 ，或在使用本品期间怀孕，应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。
　　
2.儿童用药：多西他赛应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。
　　
3.老年患者用药：尚未明确。
　　
4.药物过量： 一旦发生过量，应将病人移至特殊监护病房内并严密监测重要器官功能。多西他赛过量时，尚无解毒药可用。可预料到的过量主要并发症包括中性粒细胞减少，皮肤反应和感觉异常。
　　

5.肝功能有损害的病人：如果血清氨基转移酶（ALT和、或AST）超过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。