依西美坦片

药品名称：依西美坦片
　　
适应症:乳腺癌,乳腺外科
　　
是否处方药：处方药
　　
用法用量：成人和老年患者，推荐剂量为25mg，每口一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅 助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。或服用本品直至出现肿瘤复发。   晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至出现肿瘤进展。   肝功能或肾功 能不全的患者无需进行调整剂量。治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者在接受 2-3年的他莫昔芬治疗后，在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下，应使用本品继续治疗，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西 美坦）。
　　
主要用药禁忌：对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
　　
剂型:片剂
　　
运动员慎用：慎用
　　
是否纳入医保:纳入
　　
药品类型：化学药品
　　
规格：25mg
　　
药理作用:乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激 素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性 甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称 自毁 性抑制 )，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的 600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
　　
不良反应:所有采用依西美坦每天25mg标准剂量的临床研究结果均显示，依西美坦总体耐受性良好；不良反应常为轻至中度。 在接受他莫昔芬序贯依西 美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为潮热(22%)、关节痛(18%)和疲劳(16%)。在所有晚期乳腺癌 的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热(14%)和恶心(12%)。多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正 常药理学反应（如潮热）。
　　

注意事项:运动员慎用。本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态 。也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用。有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。