奥必欣(坎地沙坦酯分散片)

　　【药品名称】奥必欣(坎地沙坦酯分散片)

　　【治疗功效】原发性高血压。

　　【药物成分】主要成分为坎地沙坦酯。

　　【用法用量】口服。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg。严重肾功能障碍的患者，从2mg开始服用。若单独使用不能控制血压，可加服利尿药，或与其它抗高血压药物合并使用。

　　【服药禁忌】1.对本品制剂的成份有过敏史的患者。2.妊娠的妇女。

　　【药理作用】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT，受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT，受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有人认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心血压患者，对脑血流量无影响。分别给小鼠口服本品100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未发现有致癌的情况。通过微生物突变、哺乳动物突变试验，体内、外染色体畸变试验和大鼠程序外DNA合成试验观察证实无基因毒性。

　　【不良反应】

　　1.严重的不良作用(发生率不明)。

　　1)血管性水肿：有时出现面部、口唇，舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，就进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当的处理。

　　2)晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当的处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可有会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察愚昧无知情况，缓慢进行。

　　3)急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。

　　2.其它的不良作用：

　　1)过敏：皮疹、湿疹、荨麻疹、瘙痒，(0.1<5%)。

　　2)循环系统：头晕、站起时头晕、心悸，发热，(0.1<5%);心脏收缩，心房颤动，(<0.1%)。

　　3)精神神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌部麻木，(0.1<5%);肢体麻木，(<0.1%)。

　　4)消化系统：恶心，呕吐、食欲不振、胃部不适、时下疼痛、腹泻、口腔炎，(0.1<5%);味觉异常(<0.1%)。

　　5)肝脏：GOT、PTA、ALP、LDH升高，(0.1<5%)。

　　6)血液：贫血、白细胞减少、白细胞增多、噬酸性粒细胞增多、血小板计数降低，(0.1<5%)。

　　7)肾脏：BUN、肝酐升高、蛋白尿，(0.1<5%)。

　　【注意事项】

　　1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)。

　　(1)有双侧或单肾动脉狭窄的患者(见2、重要的基本注意事项)。

　　(2)有高血钾的患者，有可能使肝功能恶化，并且，据推测活性代谢坎地沙坦的清除率低下，因此应从小剂量开始服用，慎重用药(参照[药代动力学]项)。

　　(3)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药)。(5)有药物过敏史的患者。(6)老年患者(参照[老年患者用药]项)。

　　2.重要的基本注意事项。

　　(1)有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。

　　(2)由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。

　　(3)由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降。特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的状况，缓慢进行。进行血液透析的患者。严格进行限盐疗法的患者。服用利尿降压药物的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)。

　　(4)因降压作用同，有时出现头昏、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。

　　(5)于术前24小时最好停止服用。