药物名称:奥沙利铂
药理作用:奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在人结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性作用。体内、体外试验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。在体内和体外研究中,均可观察到奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合应用的协同细胞毒作用。关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA 的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
适应症:与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用 :一线应用治疗转移性结直肠癌 ;辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期(Duke’s C期)结肠癌,用于该适应症是基于国外临床研究结果。
用量用法:限成人使用。辅助治疗时,奥沙利铂推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。共12个周期(6个月)。治疗转移性结直肠癌,奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m,静脉滴注,每2周重复1次。应按照病人的耐受程度进行剂量调整。奥沙利铂应在输注氟尿嘧啶前给药。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500 mL中(以便达到0.2 mg/mL以上的浓度),持续输注2-6小时。奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶续输注为基础的联合方案中。在双周方案中,5-氟脲嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
不良反应:奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间,可观察到的最常见的不良反应为 :胃肠道(腹泻,恶心,呕吐以及黏膜炎)、血液系统(中性粒细胞减少,血小板减少)以及神经系统反应(急性,剂量累积性,外周感觉神经病变)。总体上,这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
禁忌症:奥沙利铂禁用于以下病人 :已知对奥沙利铂过敏者 ;哺乳期妇女 ;在第1疗程开始前已有骨髓抑制者,如中性粒细胞计数 < 2 x 10/L和/或血小板计数 <100 x 10/L ;在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者 ;有严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30 mL/分)。
注意事项:
1.医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激,尽量用温水洗手、洗脚,喝温水等,防止冷刺激对末梢神经的刺激,引起手足麻木、脱屑,手套征,袜子征,甚至手足知觉丧失。
2.不要使用含铝的注射材料 ;
3.未经稀释不能使用 ;
4.不得用盐溶液配制或稀释该品 ;
5.不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用,(特别是5-氟尿嘧啶,碱性溶液,氨丁三醇,和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品)。奥沙利铂输完后需冲洗输液管道。
6.奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y 型输液管连接器同时给予,置Y形管于紧靠静脉穿刺端,但是2种药物不能混入同一个输液袋中。
7.亚叶酸必须用等渗溶液,如5%葡萄糖,配制输注液,不要用盐或碱溶液。
8.输注奥沙利铂后,需冲洗输液管。
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