马来酸左旋氨氯地平片

　　【药品名称】马来酸左旋氨氯地平片

　　【治疗功效】1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其他抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其他抗心绞痛药物合用。

　　【药物成分】左旋氨氯地平

　　【用法用量】1.治疗高血压的初始剂量为2.5mg(1片)，每日一次；最大剂量为5mg(2片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.2Smg(半片)，每日一次；此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7—1 4天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。2.治疗心绞痛的初始剂量为2.5—5mg(1—2片)，每B一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为5mg(2片)/日。

　　【服药禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。

　　【药理作用】药理作用：氨氯地平为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗flU)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛。降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。致癌、致突变和致畸：以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到(以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2)。基因和染色体水平均末揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人类最大推荐剂量)，不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人类最大推荐剂量)，未发现有致畸性和其他胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致窝崽数明显减少(约50%)，宫内死亡数量明显增加(约5倍)，同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性：小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。

　　【不良反应】常见的不良反应：1.自主神经系统：潮红2.全身：疲劳3.心血管，一般性：水肿4.中枢和外周神经系统：眩晕，头痛5.胃肠道：愎痛，恶心6.心率/心律：心悸7.心理性：嗜睡在临床试验中未发现与本品相关的临床实验室检查异常。

　　上市后观察到的较少见不良反应有：1.自主神经系统：口干，出汗增加2.全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少3.心血管，一般性：低血压，晕厥4.中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤5.内分泌：乳腺增生·胃肠道；排便习惯改变。

　　【注意事项】1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

　　2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

　　3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。