欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)

　　【药品名称】欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)

　　【治疗功效】用于成人及6至17岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

　　【药物成分】本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

　　【用法用量】

　　1、成人。推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg。10mg的药效可能会优于5mg，但可能会增加不良反应的风险。成人再次给药剂量，目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量，如果偏头痛再次发作，可在首次给药后2小时后再次给药，每24小时内用药剂量不应超多30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。

　　2、6-17岁儿童患者的用药剂量。应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量：体重<40kg(88lb)者为5mg，体重≥40kg(88lb)者为10mg。6-17岁儿童患者24小时内使用一次苯甲酸利扎曲普坦片的有效性和安全性尚未得到证实。

　　3、使用普萘洛尔患者的剂量调整：成人，同时使用普萘洛尔的成人患者，本品的推荐剂量为5mg，24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。儿童患者，体重≥40kg(88lb)正在使用普萘洛尔的儿童患者：本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用量为5mg)。体重<40kg(88lb)正在使用普萘洛尔的儿童患者，不推荐使用本品。

　　【服药禁忌】

　　1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异性心绞痛)症状、体征的患者。另外，有其他明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。

　　2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的患者。

　　3、末梢血管疾病(PVD)。

　　4、急性缺血性肠疾病患者患者。

　　5、因本品可能导致血压升高，故未经控制血压的高血压患者禁用。

　　6、在服用本品24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含麦角胺类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。

　　7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。

　　8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。

　　9、对利扎曲普坦过敏者禁用。

　　【药理作用】利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

　　【不良反应】本品有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤

　　【注意事项】

　　1、只用于治疗确诊的偏头痛。

　　2、与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病(CAD)患者。

　　3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病(CAD)先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。

　　4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。

　　5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。

　　6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。

　　7、偏头痛一次性发作，若病人对本品的首次剂量没有反应，应在第二次给药前进行重新诊断。

　　8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒，长期用药存在对眼睛影响的可能性，应注意监测。

　　9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。