依西美坦

　　【药品名称】依西美坦

　　【治疗功效】适用于雌孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌。

　　【药物成分】依西美坦

　　【用法用量】成人常规剂量:口服给药推荐剂量为一次25mg，一日1次，饭后服用。应坚持治疗，直至病情进展(恶化)。肾功能不全时调节剂量轻度肾功能不全者不需要调节剂量。肝功能不全时调节剂量。

　　【服药禁忌】对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

　　【药理作用】乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。

　　【不良反应】本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3％的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3％）。

　　【注意事项】绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。